【藥動學專論】威而鋼、樂威壯、犀利士藥效持久度與服用建議全比較
昨天去聽了威而鋼新劑型 Viagra 50 mg 口溶錠 (ODT, orodispersible tablet)的研討會&持續教育,開啟這一篇藥物資訊。
首先我們還是來回顧一下 Viagra的基本資訊，Viagra的成分為 威而鋼，最初想要研發用於心絞痛 (angina pectoris)的治療，但在 phase I clinical trial就發現對心絞痛治療反應不佳和其顯著的誘導陰莖勃起 (penile erections)效果，1998年三月通過美國 FDA核准用於治療男性勃起障礙 (erectile dysfunction, ED)的第一個口服藥物 (商品名為 Viagra 威而鋼 50 mg, 100 mg)，2005年核准用於肺動脈高壓 (pulmonary arterial hypertension, PAH, 商品名為 Revatio 瑞肺得 20 mg)，機轉為 phosphodiesterase-5 (PDE-5) inhibitor (第五型磷酸二酯酶抑制劑)，PDE-5存在於平滑肌、陰莖海綿體、肺部等，抑制 PDE-5可減少 cGMP被分解，進而鬆弛平滑肌、增加血流量。
其他用於 ED的 PDE-5 inhibitor還有 樂威壯 (Levitra 樂威壯)和 犀利士 (Cialis 犀利士)，其比較如表格，有口溶錠劑型的有 Viagra和 Levitra，口溶錠劑型可以使到期的藥物因為新劑型而有新的專利，口溶錠的訴求為”不需要喝水”，使用時的隱匿性更高，藥物動學方面基本上沒有太大的差異，但更容易受到食物的影響 (如: 威而鋼 從原本的併用高脂食物吸收下降 29%變成下降 59%)。
威而鋼和 樂威壯會受到食物的影響，尤其是高脂肪性的食物，會降低身體可用率和延遲作用時間，口溶劑型受到的影響更大，所以建議空腹使用，犀利士 (犀利士)則是沒有此限制。
除了男性勃起障礙，威而鋼 (5-20 mg TID)和 犀利士 (20-40 mg QD, 台灣未核准)由於有擴張肺部血管的作用，可用於肺動脈高壓 (PAH)的治療，犀利士還可用於前列腺肥大 (BPH, 5 mg QD, 併用CYP3A4 inhibitors時 2.5 mg)的治療。
在非核准適應使用方面，威而鋼 (50 mg Q8H)和 犀利士 (10 mg BID)也是因為具有擴張肺部血管的作用，可用於高山症 (high-altitude illness)的治療和預防。
起始作用時間差不多，皆在 30-60分鐘左右。
藥效持續時間 威而鋼和 樂威壯差不多，為 4-6小時，犀利士 (犀利士)則是長達 24-36小時，因而有”週末碇”(weekend pill)之稱。
副作用方面，三種藥物皆會引起臉部潮紅、頭痛，又以 威而鋼可能發生的機率較高，威而鋼可能發生暫時性的視力模糊 (因作用於PDE6，PDE6存在於視網膜 retina)，犀利士則是較可能產生背痛。
藥物交互作用方面，三者皆主要為 CYP3A4代謝，因此併用到 CYP3A4 inhibitors (ex. Clarithromycin, Ketoconazole, Itraconazole, Voriconazole, Nicardipine, Atazanavir, Lopinavi, Ritonavir)和 inducers (ex. Carbamazepine, Oxcarbazepine, Phenytoin, Rifampin)皆須注意，ex.併用到 Strong CYP3A inhibitors時，需降低至少一半的劑量，威而鋼劑量下調為 25 mg，樂威壯下調為 5 mg，犀利士下調為 2.5 mg 。
三者皆避免併用葡萄柚汁 (grapefruit, CYP3A4 inhibitor)。併用酒精則會增加低血壓的風險。
威而鋼和 樂威壯如果要併用nitrate (硝酸鹽)類藥物，需間隔 24小時，犀利士則需 48小時，以避免低血壓和暈厥。
併用 alpha-1 blocker時也須注意避免低血壓，ex. 威而鋼降低起始劑量為 25 mg，樂威壯降低起始劑量為 5 mg，犀利士降低起始劑量為 2.5 mg 。選用 Tamsulosin或 Silodosin有較好的耐受性。
威而鋼由於輝瑞藥廠的專利已到期，在台灣其他學名藥廠有台灣諾華、南光、優良化學、十全、永信、信東、衛達、五洲製藥、井田、瑞士藥廠等。壯陽藥如何挑選？印度壯陽藥種類及雙效混合錠介紹
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