“壯陽藥”的發展過程

性功能障礙

廣義來說,性功能障礙可以是器質性的功能不全也可以是性慾缺乏。而勃起功能障礙(Erectile dysfunction),過去被稱之為性無能或是陽痿,指的是男性性器官暫時或持續的無法產生或維持適當的勃起狀態,而使性的雙方都感覺不到滿意。

“壯陽藥”的發展過程

Sildenafil citrate (Viagra),這個成分早在1986年已被發現。由一位法國醫師Ronald Virag在一次手術中,不小心將含氮的藥物注射到病患的陰莖海綿體內,導致病患整整勃起達兩個小時,讓外科對勃起有了新的瞭解。1991年時,輝瑞藥廠使用代號UK-92480的實驗藥物在抑制PDE3(phosphodiesterase type 3)來治療狹心症的臨床試驗,卻結果效果不理想而中止實驗。然而臨床病人用盡各種藉口,不肯交回剩餘的藥品。之後輝瑞公司的研究人員發現原來這個藥物對於PDE5的選擇性較高,可以使陽痿患者的陰莖勃起。自此,UK-92480正式定名為Sildenafil citrate,研究對象也改為有勃起功能障礙(陽痿)的病人。果凍威而鋼注意事項,每次服藥劑量要適中

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【規格】7包100mg/盒

【成分】西地那非100mg

【服用建議】為了獲得最好的效果,盡量在空腹服用或者避免脂肪或者大餐後服用,也要避免與酒精一起服用。

【用法用量】一次一包,提前20-30分鐘服用,效果有效持續4小時以上

【功效】用于治療陰莖勃起性功能障礙(ED) 助勃、增硬

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type 5 (PDE5) inhibitor 作用機轉

目前體外試驗發現Phosphodiesterase(以下簡稱PDE)這類酵素在人體約有11種之多,PDE1及PDE3 家族多作用在心臟及腦部;PDE2、PDE3、PDE4、PDE9與肌肉、血管的相關性較多;PDE2存在於adrenal medulla、brain, heart、platelet、macrophages及endothelial cells;PDE3、PDE4與心肌收縮有關,;此外,在淋巴結細胞(lymph node cell)也發現許多PDE1、PDE3、PDE4、PDE7、PDE8;PDE5作用在周邊血管,呼吸道平滑肌,胸腔血管平滑肌與腸胃道平滑肌;PDE6則多存在於視網膜,PDE10功能尚未清楚,PDE11可能與精蟲活動力有關。而分布在人類陰莖海綿體內的phosphodiesterase 以第五型為主,PDE5抑制劑的作用機轉主要是阻斷cGMP水解過程使陰莖海綿體內的平滑肌得以持續放鬆,血流灌入而維持勃起狀態。

當接收到性刺激時,人類陰莖海綿體內的內皮細胞和神經原釋放出一氧化氮(NO) ,使GTP轉變成環狀GMP (cGMP:3′,5′-cyclic guanosine monophosphate)。cGMP的含量增加,便造成陰莖海綿體平滑肌放鬆,血液開始流進海綿體而造成勃起。參考圖1。此過程中的cGMP會被phosphodiesterase 水解而失去作用。威而鋼等性功能治療劑對PDE5的選擇性是對PDE3的四千倍、對PDE6的十倍以上。如此也解釋了為什麼服用威而鋼對病人心肌收縮功能影響不大,卻使少部份病人發生了色覺視力的副作用。

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樂威壯與威而鋼及犀利士並列為全球三大壯陽藥,藥理性強,副作用低,通常服用威而鋼或犀利士效果不佳如糖尿病患者,醫師會開樂威壯做為第二線治療用藥

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藥物的代謝、吸收與排除

口服投與後,Viagra及Levitra等可以很快地被腸胃道吸收,生體可用率(bioavailability)約為40%。

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藥物的代謝

PDE5抑制劑的代謝主要在肝臟進行。Viagra與Levitra及其代謝物的半衰期約在4小時內。因此平均每4小時血中濃度會減半。威而鋼之代謝物會有百分之八十由糞便排出,百分之十三由尿液排出。

六十五歲以上的老人,對於Viagra代謝排除率會降低,故服用同樣劑量時,老年患者的血清濃度會比健康青壯年者高約40%。輕度與中度腎功能不全者,單一口服劑量(50mg的Viagra)的藥物動力學與常人並無不同。至於嚴重腎功能不全者,Viagra與Levitra的清除率會下降,使得平均藥物濃度可高達健康人的兩倍,因此使用劑量需降低30~50%。肝功能不佳或肝硬化者的Viagra與Levitra清除率會大幅下降,造成平均藥物濃度較正常人提高達84%,因此使用需小心或減量。相反地,常喝酒的人可能造成代謝加快,而藥效縮短。而Cialis(Tadalafil)因為本身是長效劑型,半衰期大約17.5小時,且吸收不會受到脂質的影響,所以不需要刻意飯前食用。但由於半衰期極長的關係,所已有肝腎功能不全的人使用時,仍是要降低劑量避免副作用。壯陽藥哪買line:avseo68,不用處方簽的壯陽藥,沒副作用的壯陽藥,壯陽藥的副作用,壯陽藥dcard,壯陽藥中藥,壯陽藥萬寧,賣壯陽藥,犀利士威而鋼一起吃,犀利士5mg,樂威壯副作用,樂威壯心得,樂威壯用法,威而鋼哪裡買,犀利士副作用,樂威壯價格

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在服用較低劑量沒有改善且沒有出現無法忍受的副作用時,可以考慮嘗試最大劑量:Viagra100mg、Levitra 20mg,Cialis 20mg。

儘管大多數使用者可以在前三次使用時得到良好的反應,但仍有部分的人需要服用到第七、八次才能成功,所以還是建議服用到可以忍受的有效劑量並在有足夠的性刺激下多幾次嘗試。